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【MIT案例】退烧药布洛芬,连续合成仅需三分钟!
点击次数:145 发布时间:2022-12-16
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科学防护


布洛芬(ibuprofen),1966年在英国上市,是临床使用常用的非甾体类消炎药物之一。具有解热、镇痛、抗炎的作用,与阿司匹林、对乙酰氨基酚(扑热息痛)并列成为解热镇痛的三大支柱药物。该药物由于不良反应小,也是人们日常用药之一。


最近疫情的解封,让布洛芬、乙酰氨基酚的销量激增。


我们今天来看看连续流技术如何在3分钟内合成布洛芬?

1

佛罗里达州立大学连续流工艺研究

2009年,佛罗里达州立大学(Florida State University)的McQuade等人报道了使用微通道反应器合成布洛芬[1]。


合成工艺如图1所示,使用异丁苯和丙酸为原料,使用内径320μm的管式反应器。反应总停留时间约为10分钟,反应收率约51%。


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图1.佛罗里达州立大学的布洛芬连续合成工艺

2

麻省理工学院连续流工艺研究

2014年,麻省理工学院的Jamison教授课题组对该合成工艺进行了改进。


以异丁苯和C₃H₅ClO为原料,进行多步连续化反应(傅-克酰基化,1,2-芳基迁移和水解反应)[2]。


使用内径约760μm的管式反应器,从起始原料到得到目标化合物,3步转化仅需3分钟,每步反应的收率都在90%以上,单位时间的产量可以做到约135mg/min。


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图2.麻省理工学院的布洛芬连续合成工艺


参考文献:

[1] A. R. Bogdan  et al, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 8547 –8550.

[2] D.R. Snead and T. F. Jamison, Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 983-987.


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